Ketamina
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Ketamina 
Nome IUPAC (RS)-2-(2-clorofenil)-2-metilammino-cicloesan-1-one Identificatori Numero CAS Codice ATC N01 PubChem DrugBank Caratteristiche generali Formula C13H16ClNO MM 237,725 g/mol Dati farmacologici Categoria farmacoterapeutica Teratogenicità Modalità di
somministrazione Dati farmacocinetici Biodisponibilità Metabolismo Epatico, ad opera dell'enzima CYP3A4 Emivita 2,5 - 3 ore Escrezione Renale (>90%)
La ketamina è un anestetico dissociativo per uso veterinario ed umano. È commercializzata con i nomi di Ketalar, Ketanest e Ketaset. A dosi sub-anestetiche causa forti dissociazioni psichiche (nonché lieve analgesia), ha trovato perciò largo uso come sostanza stupefacente.
In esperimenti su topi da laboratorio è stato riscontrato che la ketamina può danneggiare il sistema nervoso centrale dei topi, causando la cosiddetta lesione di Olney (vacuolizzazione neuronale), che però compare, al contrario di altre sostanze antagoniste dei recettori NMDA, solo ad alti dosaggi (40 mg/KG). Sempre sui ratti sono state riscontrate alcune interazioni fetali e polmonari. La rilevanza clinica di queste scoperte è ignota. Per tal motivo e poiché l'esatto funzionamento della ketamina è tuttora sconosciuto, la FDA (Food and Drug Administration) non ne ha autorizzato l'uso. Nonostante ciò la ketamina è attualmente usata sotto controllo medico per interventi chirurgici soprattutto in campo pediatrico e veterinario e nella traumatologia senza che studi clinici abbiano al momento rilevato effetti dannosi sulle funzioni cerebrali dei soggetti.
Per l'assunzione cronica a scopo stupefacente, che nell’uomo induce dipendenza, è stata invece evidenziata una riduzione delle capacità mnestiche, in particolare della memoria a breve termine, e intensi sintomi psichiatrici.
Nella classifica di pericolosità delle varie droghe stilata dalla rivista medica Lancet, la ketamina occupa il sesto posto.[1] La ketamina è una "core medicine" segnalata dalla World Health Organization's nella "Essential Drugs List", una lista che elenca i farmaci indispensabili per un ospedale.
Il suo uso è in ogni caso sconsigliato su soggetti che soffrono di epilessia o con patologie cardiache.
Indice
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Effetti indotti [modifica]
Defecazione involontaria. Può essere utilizzato come stimolatore anale. È un anestetico di carattere dissociativo. Con dosaggi sub-anestetici può portare il soggetto a forti allucinazioni visivo-auditive definite come "di pre-morte", con la percezione di "entità disincarnate", apparenti visioni del futuro (flashforward) e vista del proprio corpo dall'esterno. Si tratta dell'unico anestetico capace di permettere il respiro autonomo della persona sedata.
È stato dimostrato a livello sperimentale che neuroni coltivati in vitro in condizioni di anossia sopravvivono per più tempo rispetto ad altre colture campione non trattate con la suddetta sostanza. C'è ragione di pensare che l'organismo sfrutti molecole con azione simile in condizioni d'arresto cardiaco per preservare l'integrità del sistema nervoso centrale e periferico.
Derivato della fenciclidina che sostituì come anestetico generale: meno effetti collaterali (psicosi e reazioni violente indotte) e una durata d'azione minore (45 minuti-1 ora) che lo rendevano più maneggevole e sicuro. Determina anestesia dissociativa, in quanto deprime il sistema talamo-corticale, stimolando il sistema limbico e la formazione reticolare. Ne consegue che il paziente sottoposto ad anestesia da ketamina, pur avendo un notevole grado di analgesia, non dorme come dopo somministrazione di tiobarbiturico o altro anestetico endovenoso. Il paziente può vocalizzare suoni, presenta nistagmo, conserva i riflessi faringo-laringei e può presentare lacrimazione.
La ketamina è uno dei pochi anestesici somministrabili per via orale, endovenosa ed intramuscolare. Mantiene sia i riflessi oculari che quelli laringei, aumenta tutte le secrezioni (saliva, lacrime, secrezioni tracheo-bronchiali) e pertanto in certi casi andrebbe associato ad un farmaco capace di ridurre il flusso salivare, come l'atropina. Può causare intensa attività onirica e talvolta psicosi allucinatoria. Al risveglio il paziente deve recuperare gradatamente l'orientamento spazio-temporale in assenza di stimoli che potrebbero provocare allucinazioni, per prevenirle può essere utile somministrare precedentemente una benzodiazepina, si associa inoltre anche allaacepromazina, al droperidolo, alla xilazina, al butorfanolo, alla medetomidina e al propofol.
La ketamina aumenta il consumo cerebrale di ossigeno, con incremento del flusso ematico cerebrale e della pressione intracranica; di conseguenza aumenta la frequenza respiratoria (ma non nei piccoli roditori), il tono simpatico e le secrezioni delle vie aeree. Riguardo all'apparato cardio-vascolare induce aumento della pressione arteriosa, della gittata cardiaca e della contrattilità miocardica; per tale caratteristica (azione cronotropa e inotropa positiva) viene raccomandato come farmaco induttore dell'anestesia generale nei pazienti gravemente shoccati (soprattutto in shock emorragico). Il suo uso è relativamente controindicato nei pazienti ipertesi, broncopneumopatici e con disturbi psichici, a meno che i benefici non superino i rischi.
Recentemente, in alcuni studi sperimentali, la ketamina ha dimostrato di poter indurre, a dosaggi subanestetici, un rapido e deciso miglioramento del tono dell'umore in pazienti affetti da depressione maggiore e non responsivi alla comune terapia farmacologica.
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| Ketamina | |
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| Nome IUPAC | |
| (RS)-2-(2-clorofenil)-2-metilammino-cicloesan-1-one | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C13H16ClNO |
| MM | 237,725 g/mol |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Metabolismo | Epatico, ad opera dell'enzima CYP3A4 |
| Emivita | 2,5 - 3 ore |
| Escrezione | Renale (>90%) |
La ketamina è un anestetico dissociativo per uso veterinario ed umano. È commercializzata con i nomi di Ketalar, Ketanest e Ketaset. A dosi sub-anestetiche causa forti dissociazioni psichiche (nonché lieve analgesia), ha trovato perciò largo uso come sostanza stupefacente.
In esperimenti su topi da laboratorio è stato riscontrato che la ketamina può danneggiare il sistema nervoso centrale dei topi, causando la cosiddetta lesione di Olney (vacuolizzazione neuronale), che però compare, al contrario di altre sostanze antagoniste dei recettori NMDA, solo ad alti dosaggi (40 mg/KG). Sempre sui ratti sono state riscontrate alcune interazioni fetali e polmonari. La rilevanza clinica di queste scoperte è ignota. Per tal motivo e poiché l'esatto funzionamento della ketamina è tuttora sconosciuto, la FDA (Food and Drug Administration) non ne ha autorizzato l'uso. Nonostante ciò la ketamina è attualmente usata sotto controllo medico per interventi chirurgici soprattutto in campo pediatrico e veterinario e nella traumatologia senza che studi clinici abbiano al momento rilevato effetti dannosi sulle funzioni cerebrali dei soggetti.
Per l'assunzione cronica a scopo stupefacente, che nell’uomo induce dipendenza, è stata invece evidenziata una riduzione delle capacità mnestiche, in particolare della memoria a breve termine, e intensi sintomi psichiatrici.
Nella classifica di pericolosità delle varie droghe stilata dalla rivista medica Lancet, la ketamina occupa il sesto posto.[1] La ketamina è una "core medicine" segnalata dalla World Health Organization's nella "Essential Drugs List", una lista che elenca i farmaci indispensabili per un ospedale.
Il suo uso è in ogni caso sconsigliato su soggetti che soffrono di epilessia o con patologie cardiache.
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Effetti indotti [modifica]
Defecazione involontaria. Può essere utilizzato come stimolatore anale. È un anestetico di carattere dissociativo. Con dosaggi sub-anestetici può portare il soggetto a forti allucinazioni visivo-auditive definite come "di pre-morte", con la percezione di "entità disincarnate", apparenti visioni del futuro (flashforward) e vista del proprio corpo dall'esterno. Si tratta dell'unico anestetico capace di permettere il respiro autonomo della persona sedata.
È stato dimostrato a livello sperimentale che neuroni coltivati in vitro in condizioni di anossia sopravvivono per più tempo rispetto ad altre colture campione non trattate con la suddetta sostanza. C'è ragione di pensare che l'organismo sfrutti molecole con azione simile in condizioni d'arresto cardiaco per preservare l'integrità del sistema nervoso centrale e periferico.
Derivato della fenciclidina che sostituì come anestetico generale: meno effetti collaterali (psicosi e reazioni violente indotte) e una durata d'azione minore (45 minuti-1 ora) che lo rendevano più maneggevole e sicuro. Determina anestesia dissociativa, in quanto deprime il sistema talamo-corticale, stimolando il sistema limbico e la formazione reticolare. Ne consegue che il paziente sottoposto ad anestesia da ketamina, pur avendo un notevole grado di analgesia, non dorme come dopo somministrazione di tiobarbiturico o altro anestetico endovenoso. Il paziente può vocalizzare suoni, presenta nistagmo, conserva i riflessi faringo-laringei e può presentare lacrimazione.
La ketamina è uno dei pochi anestesici somministrabili per via orale, endovenosa ed intramuscolare. Mantiene sia i riflessi oculari che quelli laringei, aumenta tutte le secrezioni (saliva, lacrime, secrezioni tracheo-bronchiali) e pertanto in certi casi andrebbe associato ad un farmaco capace di ridurre il flusso salivare, come l'atropina. Può causare intensa attività onirica e talvolta psicosi allucinatoria. Al risveglio il paziente deve recuperare gradatamente l'orientamento spazio-temporale in assenza di stimoli che potrebbero provocare allucinazioni, per prevenirle può essere utile somministrare precedentemente una benzodiazepina, si associa inoltre anche allaacepromazina, al droperidolo, alla xilazina, al butorfanolo, alla medetomidina e al propofol.
La ketamina aumenta il consumo cerebrale di ossigeno, con incremento del flusso ematico cerebrale e della pressione intracranica; di conseguenza aumenta la frequenza respiratoria (ma non nei piccoli roditori), il tono simpatico e le secrezioni delle vie aeree. Riguardo all'apparato cardio-vascolare induce aumento della pressione arteriosa, della gittata cardiaca e della contrattilità miocardica; per tale caratteristica (azione cronotropa e inotropa positiva) viene raccomandato come farmaco induttore dell'anestesia generale nei pazienti gravemente shoccati (soprattutto in shock emorragico). Il suo uso è relativamente controindicato nei pazienti ipertesi, broncopneumopatici e con disturbi psichici, a meno che i benefici non superino i rischi.
Recentemente, in alcuni studi sperimentali, la ketamina ha dimostrato di poter indurre, a dosaggi subanestetici, un rapido e deciso miglioramento del tono dell'umore in pazienti affetti da depressione maggiore e non responsivi alla comune terapia farmacologica.
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