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Buprenorfina

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Buprenorfina
Nome IUPAC
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-ciclopropilmetil-4,5-epossi- 6,14-etano-3-idrossi- 6-metossimorfinan-7-il]- 3,3-dimetilbutan-2-olo
Massa molecolare (u)	467,64
Numero CAS	[52485-79-7]

La buprenorfina (commercializzata in Italia con il nome Temgesic o, nelle formulazioni transdermiche, con il nome Transtec) è una molecola di sintesi derivata dalla tebaina, molecola estratta dall'oppio.

Indice   [nascondi]  1 Impieghi 2 Composizione 3 Meccanismo d'azione 4 Bibliografia

Impieghi [modifica]

La buprenorfina viene utilizzata come analgesico e come farmaco contro le dipendenze da oppiacei, in alternativa al metadone o nelle cure palliative di dolori cronici e severi dovuti a malattie degenerativeo cancro.^[1]

Composizione [modifica]

Pur essendo dalle 5 fino alle 50 volte più potente della morfina, la potenza analgesica rimane sempre più bassa di quest'ultima, in quanto possiede proprietà agoniste-antagoniste e, pur alzando la dose che varia dai 0,2 fino a 8 mg in compresse a rilascio lento non alza l'analgesia ma solo la durata fino a un massimo di 3 giorni nei cerotti transdermici utilizzati soprattutto per il dolore oncologico da cancro. La molecola è estratta dalla tebaina, l'alcaloide più tossico dell'oppio estratto del Papaver somniferum, ma la presenza di un agente antagonista rende sicura ed efficace la buprenorfina come trattamenti nelle tossicodipendenze a lungo termine o come richiamato prima nei dolori cronici e severi prolungati.

1. ^ www.informazionisuifarmaci.it

Meccanismo d'azione [modifica]

La buprenorfina come quasi tutti i composti morfinici entra in azione oltrepassando la barriera ematoencefalica e agendo su specifici recettrici, come la morfina. Al contrario della morfina, la buprenorfina possiede proprietà antagoniste per questo è difficile associarla a morfina, codeina, ossicodone o altri agonisti puri, in funzione del ridotto effetto analgesico dovuto al blocco competitivo dei recettori, con rischio di sindrome da rigetto. La durata dell'analgesia varia dalle 6 alle 72 ore.