Eroina
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| Eroina | |
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| Nome IUPAC | |
| (5α,6α)-7,8-dideidro-4,5-epossi-17-metilmorfina-3,6-diol diacetato | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N02 |
| PubChem | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C21H23NO5 |
| MM | 369,41102 g/mol |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Oppioide - Analgesico -Narcotico |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione | Inalazione intramuscolare transmuscolare endovena orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | <35% (orale), 44-61% (inalato) |
| Legame proteico | 0% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 3-5 minuti |
| Escrezione | 90% per via renale, 10% via biliare |
L'eroina è un derivato dell'Oppio nota al giorno d'oggi sotto vari nomi farmacologici come Diacetilmorfina o Diamorfina. E' una sostanza semisintetica ottenuta dall'alcaloide morfina per reazione con l'anidride acetica.La sostanza pura si può trovare di colore bianco cristallino,che sarebbe poi il sale cloridrato diamorfina, oppure marrone scuro e molto appiccicosa. Per le sue proprietà sedative e antinfiammatorie è stata molto usata in medicina, ma poi è stata proibita a causa della sua dannosità. Attualmente è usata sotto nome commerciale Diamorfina è attualmente commercializzata e strettamente controllata, in Inghilterra come soluzione iniettabile o in compresse e ha un uso ricreativo in vari paesi Europei.[1] Si ritiene che l'Afganistan produca ed esporti il 90% della produzione mondiale di eroina.
La dipendenza da eroina è identica a quella della morfina, ma si instaura più in fretta e con quantitativi di sostanza più bassi. Anche le dosi letali sono più basse, per cui il rischio di overdose è maggiore.1 mg di Eroina equivale circa dai 2,5 mg ai 4,9 mg di Morfina.
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Farmacologia [modifica]
L'eroina, derivata per acetilazione della morfina per rendere la molecola più lipofila, fu sintetizzata la prima volta nel 1874 dal ricercatore britannico C.R. Wright, ma la nuova molecola sperimentata su animali non fu considerata interessante. Venne risintetizzata nel 1897 da Felix Hoffmann, un chimico tedesco che lavorava per la Bayer; in quel periodo l'acetilazione era una tendenza diffusa per la ricerca di molecole più attive. Hoffmann realizzò l'acetilazione dell'acido salicilico, ottenendo l'Aspirina, e solamente 11 giorni dopo fece altrettanto con la morfina, producendo appunto l'Eroina.
L'intento era quello di ottenere una molecola più efficace della codeina nel sedare la tosse, nella tubercolosi e nelle patologie respiratorie. Le effettive proprietà sedative sul centro del respiro (le stesse che portano a morte nell'overdose) furono inizialmente male interpretate, ritenendo che la riduzione del ritmo respiratorio dipendesse da una migliorata efficienza respiratoria.
Fu battezzata commercialmente eroina (dal tedesco "heroisch", eroico, giacché inizialmente la si credeva priva degli spiacevoli effetti collaterali di dipendenza e assuefazione palesati dalla morfina), e cominciò ad essere venduta liberamente dalla multinazionale farmaceutica Bayer dal 1899, in breve tempo l'impiego terapeutico si ampliò alle più disparate patologie pneumologiche, ma anche neurologiche, ginecologiche, o a semplici dolori ecc. Si diffusero pertanto svariate preparazioni farmaceutiche acquistabili liberamente, questo fece sì che l'eroina divenne velocemente uno dei farmaci più venduti in assoluto.
A parte qualche farmacologo contro corrente, non la si riteneva in grado di dare dipendenza. L'eroina in realtà è molto più potente della morfina, le dosi terapeutiche sono molto più basse e la sua azione ipnotica è minore. La dipendenza è molto forte e si instaura più rapidamente. Alcuni ritengono che il successo sia però legato al nome suggestivo, più che alle proprietà farmacologiche; non ha avuto lo stesso successo una molecola cinque volte più potente, ma dal nome commercialmente infelice: l'idromorfone.
L'eroinomania divenne rapidamente una emergenza sanitaria: nel 1905 la città di New York consumava circa due tonnellate di eroina all'anno. In Cina, sotto forma di compresse da fumare, iniziò a sostituire l'oppio. L'Europa e il vecchio mondo non rimasero immuni e il consumo si diffuse rapidamente. In Egitto nel 1930 il fenomeno aveva assunto proporzioni drammatiche: si calcola che su 14 milioni di abitanti vi fossero 500.000 eroinomani.
Di fronte a questi fatti le autorità corsero in fretta ai ripari: l'Italia e gli Stati Uniti vietarono produzione, importazione e uso di eroina nel 1925; nello stesso anno viene firmata a Ginevra la Convenzione internazionale dell'oppio, a cui aderirono molte nazioni. Le ultime nazioni a mettere al bando l'eroina sono state la Cecoslovacchia (1960) e il Portogallo (1962).
Storia recente e uso clandestino [modifica]
Dopo che venne bandito l'uso farmacologico dell'eroina, si ebbe una fortissima richiesta clandestina di questa sostanza che fece sorgere un po' dovunque laboratori clandestini, in cui l'eroina veniva prodotta a partire dall'oppio e dalla morfina in esso contenuta: uno dei più grandi aveva sede a Marsiglia negli anni '60: sintetizzava eroina bianca sfruttando come materia prima l'oppio proveniente dalla Turchia, e riforniva principalmente il Nordamerica. Una vasta operazione di polizia concordata fra i paesi interessati distrusse i laboratori e smantellò la rete di traffico ad essi collegata, ma subito dopo si aprì una nuova rotta clandestina che portava l'oppio da Birmania, Thailandia e dagli altri paesi del cosiddetto Triangolo d'oro ad Amsterdam, dove veniva trasformato in eroina. Da questi nuovi laboratori nacque la variante Brown Sugar, chiamata così perché aveva l'aspetto del caramello o dello zucchero di canna a seconda della purezza. Negli anni dal 1971 al 1973 l'eroina viene lanciata sul mercato italiano delle droghe con una vera e propria operazione dimarketing: vennero fatte sparire tutte le altre e fu offerta al loro posto eroina a prezzi molto bassi. Poco dopo, quando i consumatori erano passati alla nuova droga e ne erano divenuti dipendenti, il prezzo salì alle stelle.
Attualmente i paesi del triangolo d'oro, con l'eccezione dell'Afghanistan a causa delle recenti guerre, hanno acquisito il know-how chimico necessario e non esportano più oppio da raffinare ma direttamente eroina pronta all'uso.
Tipologie [modifica]
Sono noti ad oggi cinque diversi tipi di eroina:
- bianca, di origine prevalentemente thailandese, la più pura.
- rosa, proveniente dalla Birmania.
- brown sugar per via del suo aspetto simile allo zucchero di canna, meno pura.
- al limone, di origine turco-iraniana, detta così perché per sciogliersi necessita di acido citrico.
- il cobret è una forma di eroina tagliata con degli additivi che permettono alla sostanza di sciogliersi in una grossa goccia che viene poi fumata facendola scivolare lungo un foglio di carta alluminio illuminato con un accendino; è l'eroina meno pura in assoluto nonché la più utilizzata in Italia per via del suo basso prezzo (10-13€ al pezzo) e del suo facile utilizzo.
Tuttavia bisogna sempre tenere in considerazione che l'eroina, specialmente durante il processo della vendita al dettaglio, contiene basse dosi di principio attivo (mediamente il 25%) perché viene corretta con varie sostanze da taglio al fine di aumentarne il volume e quindi migliorare i guadagni. Una pratica molto comune tra gli spacciatori è quella di aggiungere additivi che fanno apparire l'eroina più bianca per poterla vendere ad un prezzo superiore.
Metodi d'uso [modifica]
L'eroina può essere assunta per via orale (metodo poco diffuso a causa dei blandi effetti), iniettata (metodo particolarmente potente per effetti e velocità d'azione, ma anche molto rischioso), sniffata (solitamente mischiata con cocaina) o bruciata per inalarne i vapori. Quest'ultimo metodo è noto con l'espressione "inseguire il drago" (en. chasing the dragon), che si riferisce letteralmente all'operazione di mantenere costantemente liquida l'eroina da bruciare ed evitare che si solidifichi,[2] e più metaforicamente alla ricerca, spesso illusoria, di un'estasi sempre più accentuata (l'espressione può venire estesa anche ad altri tipi di droghe).
Effetti [modifica]
Gli effetti sono del tutto analoghi a quelli della morfina: attraversata la barriera ematoencefalica, l'eroina perde i gruppi acetili trasformandosi in morfina, in 3-monoacetilmorfina e in 6-monoacetilmorfina (6-MAM), il metabolita più potente e più attivo dei tre. Gli effetti dell'eroina sono divisi in gradi e se la droga è assunta la prima volta per endovena l'effetto dura circa due ore. Nella fase di massimo effetto, essa deprime il centro respiratorio nel sistema nervoso centrale e il soggetto sotto effetto della droga prova una potentissima sensazione di orgasmo in ogni parte del corpo.
I gradi dal momento di assunzione della sostanza sono i seguenti:
I gradi dal momento di assunzione della sostanza sono i seguenti:
1° (immediatamente): si ha confusione mentale generale, senso di calore frequente anche dopo l'effetto, sudorazione fredda, talora vomito e nausea, bradicardia, dispnea e analgesia.
2° (dopo circa 20 min): i legami associativi sono più lenti, il pensiero rallenta, ma acquisisce un senso logico; l'umore è depresso e/o disforico e le percezioni temporali sono alterate: le ore sembrano minuti, i minuti secondi.
3° (dopo circa un'ora): compare il massimo dell'euforia; il corpo raggiunge un violento stato di benessere diffuso sottoforma di acuto orgasmo sessuale, piacevole esaltazione interiore talora aumentano le inibizioni: ci si sente estranei, lontani dagli altri e, contemporaneamente, ogni tipo di problema tende ad essere dimenticato.
La dose letale è di circa 100 mg endovena nei soggetti non assuefatti; una dose per consumo voluttuario ne contiene da 3 a 10 mg. Nei tossicodipendenti, si sviluppa sia tolleranza sia dipendenza; per cui, aumentano sia la dose letale che quella necessaria per ottenere l'effetto cercato: molti dipendenti da eroina ne assumono dai 2,5 ai 3 grammi al giorno in due/tre dosi. A differenza della morfina, quando iniettata endovena, l'eroina provoca un caratteristico flash euforico della durata di circa 30-60 secondi, dovuto al rapido superamento della barriera ematoencefalica e conseguente saturazione dei recettori oppioidi; la rapidità di saturazione dei recettori è anche il motivo per cui i consumatori di eroina prediligono la via di somministrazione endovenosa. L'eroina, altrimenti, può essere anche fumata o sniffata.
I più importanti effetti collaterali a lungo termine riguardano principalmente l'instaurarsi di una dipendenza fisica e psichica a seguito di un determinato periodo di tempo - che varia da persona a persona - di uso costante della sostanza. Una volta instaurata la dipendenza, il tossicodipendente è "costretto" a continuare ad assumere la sostanza per evitare le fortissime crisi d'astinenza. La crisi di astinenza dura in media da 48-72 ore fino a una settimana e si presenta 8 ore dopo l'ultima dose. La prima fase della crisi di astinenza si presenta sotto forma di sudori profusi, scarichi nasali abbondanti e sbadigli; poi, dopo circa 16 ore, i sintomi aumentano di intensità e possono comparire sudori freddi, dolori agli arti, brividi e, nei casi dove si usa la sostanza in grande quantità e per lunghi periodi di tempo, si sviluppano tremori. Di solito, dopo 24 ore, i sintomi cominciano ad attenuarsi con depressione respiratoria, mal di stomaco e vomito, ma solo temporaneamente: nel giro di una settimana i sintomi includono il massimo: vomito infetto da sangue, scosse muscolari con scalci, tremori con brividi, dolori alle ossa e continuato senso di freddo. La dipendenza e l'astinenza psichica, invece, sono molto più complesse e richiedono un supporto di tipo psicologico oltre che farmacologico, per consentire la guarigione che può dirsi conclusa non prima di un anno. Oltre alla dipendenza, il consumo ripetuto e costante di eroina generalmente causa aumento della sintesi di cortisolo, perdita dei denti, osteoporosi, disfunzione erettile, perdita della libido, stitichezza, apatia, depressione.
Il corpo umano produce già da sé delle sostanze (chiamate endorfine) che hanno lo stesso effetto dell'eroina, ma a dosi assai minori; esse servono per contrastare il dolore. A tal proposito, l'uso prolungato dell'eroina inibisce anche le sinapsi che mandano il segnale di produzione delle endorfine.
Nella classifica di pericolosità delle varie droghe, stilata dalla rivista medica Lancet, l'eroina occupa il primo posto.
Gli effetti avversi [modifica]
Come la maggior parte degli oppioidi, l' eroina provoca complicazioni che a lungo termine sono dipendenza e costipazione. L'eroina di "strada", tuttavia, è considerata una delle droghe più dannose, soprattutto se consumate per via endovenosa.
- Avvelenamento da contaminanti aggiunti per diluire l'eroina
- Per via endovenosa l'uso di eroina (e di qualsiasi altra sostanza) con aghi non sterili e siringhe o altri strumenti usati può portare a:
- Ascessi
- Costipazione
- Tolleranza
- Dipendenza che può derivare da un uso prolungato da tutti gli oppioidi pure nelle cure palliative, con conseguente sintomi di astinenza sulla cessazione d'uso
- Diminuzione della funzione renale (anche se attualmente non è noto se questo è dovuto al fatto di adulteranti o malattie infettive)
Molti paesi e governi locali hanno iniziato a finanziare i programmi di sterilizzazione su aghi per le persone che si iniettano droghe illegali nel tentativo di ridurre questi rischi potenziali e soprattutto la contrazione e diffusione di malattie a trasmissione ematica. In Italia in ogni farmacia o almeno nel 90% è presente un macchinario per scambiare le siringhe usate con una nuova.
L'overdose è di solito trattata con un oppioide antagonista: il naloxone (Narcan), o naltrexone, che ha alta affinità per recettori degli oppioidi. Questo inverte gli effetti di eroina e di altri agonisti oppioidi e causa un ritorno immediato della coscienza, ma può precipitare quindi bisogna assistere il paziente almeno 24 ore, dipende poi dal caso, con dosi ripetute ogni 15 minuti in endovena di Naloxone. L'emivita del naloxone è molto più breve di quella della maggior parte degli agonisti oppioidi. È stato ipotizzato che una parte sconosciuta di decessi correlati all'eroina sono il risultato di una reazione allergica al sovradosaggio o chinino, che talvolta può essere usato come agente di taglio assieme ad altre sostanze pericolosissime come Fentanyl, Ossicodone,Remifentanil e altri derivati sintetici 400 volte più potenti dell'Eroina stessa. Per gli utenti che la utilizzano in EV sono molto più a rischio.
Un ultimo fattore che contribuisce all'overdose è il condizionamento operante. Utilizzare diacetilmorfina è un comportamento altamente ritualizzato. Mentre il meccanismo deve essere ancora chiarito in modo chiaro, gli eroinomani di lunga data mostrano maggiore tolleranza al farmaco in luoghi in cui hanno ripetutamente somministrato. Quando l'utente immette in una posizione diversa, questo ambiente condizionata tolleranza non si verifica, con un conseguente effetto di droghe maggiore. Dose tipica d'uso del farmaco, a fronte di diminuita tolleranza, diventa troppo elevata e possono essere tossici, portando a sovradosaggio.
Una piccola percentuale di fumatori di eroina, e di tanto in tanto gli utenti IV, possono sviluppare sintomi di leucoencefalopatia. La causa non è ancora stata identificata, ma la speculazione è che la malattia è causata da un raro adulterante che è attivo solo in caso di riscaldamento. I sintomi includono disturbi del linguaggio e difficoltà a camminare.
La Cocaina è a volte usato in combinazione con eroina, ed è indicato come speedball quando iniettato o fumato insieme. La cocaina agisce come stimolante, considerando l'eroina come depressivo. La somministrazione concomitante fornisce una corsa intensa di euforia che unisce entrambi gli effetti dei farmaci, escludendo gli effetti negativi, come ansia e sedazione. Gli effetti della cocaina svaniscono molto più rapidamente dell' eroina, così se un'overdose di eroina è stata utilizzata per compensare la cocaina, il risultato finale è fatale: depressione respiratoria.
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