Cocaina
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| Cocaina | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| Metil (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoilossi)-8-metil-8-azabiciclo [3.2.1]-octan-2-carbossilato | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C17H21NO4 |
| MM | 303.36 |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Punto di fusione | 98 °C |
| Punto di ebollizione | 187 °C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | orale (33%), aspirata (60-80%) |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 1 ora |
| Escrezione | renale |
| Cocaina | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H21NO4 |
| Massa molecolare (u) | 303.36 |
| Proprietà chimico-fisiche | |
La cocaina (benzoilmetilecgonina) è uno stupefacente che agisce sul sistema nervoso.
È un alcaloide che si ottiene dalle foglie della coca (Erythroxylum coca), pianta originaria del Sud America, principalmente del Perù, dalla Colombia e della Bolivia, o per sintesi dall'ecgonina.
Indice[nascondi] |
Uso farmacologico [modifica]
Avvertenze [modifica]
Dose massima: la dose massima di cocaina per singola applicazione è compresa tra 1-1,5 mg/kg di peso corporeo [1].
Somministrazione cutanea: la cocaina non deve essere applicata su mucose irritate o danneggiate in quanto può provocare fenomeni ulcerativi [1].
Somminstrazione oftalmica: le preparazioni oftalmiche di cocaina non devono essere applicate per periodi prolungati in quanto possono essere dannose per la cornea; si possono avere anche delle alterazioni dei riflessi palpebrali[1].
Anestesia: durante l'anestesia con la cocaina monitorare la funzionalità cardiaca e respiratoria del paziente [1].
Simpaticomimetici, antidepressivi triciclici, inibitori delle MAO e guanetidina: non somministrare la cocaina in associazione a questi farmaci [1].
Miastenia gravis o porfiria: cautela nella somministrazione di cocaina in pazienti affetti da tali patologie [2]
Meccanismo di azione [modifica]
L'effetto farmacologico principale della cocaina a livello locale è quello di un blando anestetico e vasocostrittore, a livello del sistema nervoso centrale (SNC) è quello di bloccare il recupero (reuptake) didopamina nel terminale presinaptico una volta che questa è stata rilasciata dal terminale del neurone nella fessura sinaptica; la rimozione della dopamina dal terminale sinaptico avviene ad opera delle cosiddette proteine di trasporto che favoriscono l'assorbimento del neurotrasmettitore dall'esterno all'interno del neurone. La cocaina agisce sulla funzionalità delle proteine di trasporto, impedendo il riassorbimento di dopamina all'interno del neurone.
Il risultato è un aumento della quantità di dopamina a livello delle terminazioni sinaptiche dei neuroni dopaminergici del SNC. In particolare, si assiste ad un aumento di dopamina nelle sinapsi fra le terminazioni dei neuroni che proiettano dall'area tegumentale ventrale ed i neuroni del nucleo accumbens e della corteccia prefrontale mediale.
Inoltre, la droga può bloccare anche il riassorbimento presinaptico di norepinefrina e serotonina.
Questo effetto provoca inoltre l'esaurimento delle riserve di neurotrasmettitore del neurone presinaptico, causando una sorta di affaticamento sinaptico, che altera la normale risposta fisiologica della sinapsi alla depolarizzazione e stipsi.
Tutti questi meccanismi, che portano ad un aumento del neurotrasmettitore nella fessura sinaptica e alla loro persistenza, portano nell'utilizzo ricreativo della sostanza al fenomeno della tolleranza indotto dadown regulation recettoriale. Il craving da cocaina è invece indotto dal desiderio di evitare le crisi d'astinenza e dalla diminuzione della normale capacità di provare piacere legata ai reward system.
In farmacologia la cocaina è anche considerata un anestetico locale, ottimo per l'anestesia delle mucose e delle vie aeree superiori. Il suo uso in campo anestesiologico è stato tuttavia, per ovvi motivi, fortemente ridotto, a favore di derivati sintetici con effetti sistemici e psicotropi irrilevanti come la novocaina.
Effetti [modifica]
Gli effetti della sostanza si verificano più o meno rapidamente (e dipendono dalla modalità di assunzione, in ordine di velocità: iniezione endovenosa, inalazione per via nasale, fumandola, masticazione delle foglie) e consistono principalmente in:
- Effetti psicologici
- Distorsione cognitiva e delle capacità recettive, sensazione di aumento delle percezioni
- Accentuazione della reattività fisica e mentale
- Riduzione dello stimolo ad addormentarsi e della fame e sete
- Euforia (da cui l'uso passato come antidepressivo e come trattamento dalla tossicodipendenza da oppiacei)
- Maggiore socievolezza e facilità di relazione
- Infaticabilità
- Incremento della libido
- Effetti fisiologici
- Vasocostrizione locale (ad esempio, nasale)
- Leggera anestesia locale (ad esempio, gengivale e dentale, da cui l'uso passato in odontoiatria)
- Diminuzione di spermatozoi (non in misura utile a fini anticoncezionali)
- Aumento della frequenza cardiaca
- Aumento della contrattilità del ventricolo sinistro
- Aumento della pressione arteriosa
- Iper-produzione di adrenalina
- Aumento della produzione di endotelina
- Diminuzione della produzione di ossido nitrico
- Aumento dell'aggregabilità piastrinica nel sangue
L'utilizzo prolungato crea una forte dipendenza psichica e fisica con crisi d'astinenza non letali ed esclusivamente psicologici. I rischi possono diventare notevoli:
- Effetti psicotropi a lungo termine
- Induzione di stati psicotici
- Modificazione della libido
- Depressione, ansia, insonnia, irritabilità, paranoia e altre psicosi
- Effetti fisiologici a lungo termine
- Accelerazione del processo arteriosclerotico
- Trombosi
- Infarto miocardico
- Ipertensione
- Disfunzione erettile
- Perdita di peso
- Collasso del sistema immunitario
- Danneggiamento o perforazione delle mucose del setto nasale in caso di assunzione per lunghi periodi per inalazione
- Eiaculazione ritardata, impotenza
- Overdose
- Agitazione
- Ostilità
- Allucinazioni
- Convulsioni
- Tachicardia
- Ipertermia
- Infarto
- Paralisi muscolare
- Blocco respiratorio
- Coma
- Morte
Combinazione con altre sostanze [modifica]
Le combinazioni più conosciute sono principalmente tre:
- Cocaina e alcool
Le carbossilesterasi, gli enzimi che in presenza di sola cocaina produrrebbero metaboliti inattivi per idrolisi, reagiscono diversamente in presenza di etanolo, in quanto una porzione di cocaina subisce transesterificazione con l'etanolo formando cocaetilene. Il cocaetilene ha effetti simili a quelli della cocaina. Gli effetti si manifestano più velocemente e persistono per più tempo, e la tossicità a carico del SNC, del cuore e del fegato è più elevata. L'alcool rende più difficile controllare i risvolti prettamente psicotropi della sostanza (come ansia, fobia ed aggressività).
- Cocaina ed eroina (speedball)
L'assunzione di cocaina combinata all'eroina è ricercata dal consumatore poiché migliora la fase di down della coca e consente di essere più energici e reattivi durante l'effetto dell'eroina, ma aumenta enormemente il rischio di blocco respiratorio e collasso cardiocircolatorio.
- Cocaina e polvere da sparo (brown-brown)
Con il nome Brown-brown si intende un mix di cocaina in polvere e polvere da sparo ottenuta generalmente dallo svuotamento di proiettili. Nel film Lord of War del 2005 viene descritto come nei conflitti dell'Africa occidentale sia uso comune darla ai bambini-soldato prima di una battaglia. Nel film ne fa uso anche Yuri Orlov, il personaggio interpretato da Nicholas Cage. Il consumo avviene tramite inalazione e l'aggiunta di polvere da sparo, sebbene possa creare effetti psicosomatici, serve soprattutto a darle un'aura di asprezza.
La cocaina può inoltre avere pericolose interazioni quando l'assunzione avviene in concomitanza di terapie medico-farmacologiche di qualsiasi tipo. Ad esempio, assumere cocaina insieme a inibitori della ricaptazione della serotonina pone un notevole rischio di sindrome serotoninergica.
Modalità di assunzione [modifica]
Masticazione delle foglie di coca [modifica]
Al contrario di quanto si pensi comunemente, il consumo di foglie di coca tramite masticazione non produce nessun effetto importante sul comportamento. Infatti l'uso delle foglie per la masticazione è legale nei paesi andini. La popolazione delle Ande è irritata del fatto che gli stranieri considerino le semplici foglie di coca come una sostanza stupefacente, in quanto l'assorbimento sublinguale diluisce molto l'assorbimento nel tempo. Se assunta in questo modo, i suoi effetti sono più o meno indistinguibili da altri stimolanti, come la caffeina.
Inalazione della cocaina in polvere [modifica]
È il metodo di gran lunga più diffuso nella società occidentale, descritto peraltro da una variegata iconografia cinematografica e letteraria. La cocaina in polvere viene disposta su una superficie liscia, allineata in strisce quindi, attraverso inalatori o cannucce (è uso diffuso l'utilizzo di banconote arrotolate) viene inalata. Gli effetti sono pronunciati e durano da 20 minuti circa a qualche ora (in base alla quantità e alla purezza della sostanza assunta). L'assorbimento nel sangue avviene attraverso la mucosa nasale, consentendo ad eventuali agenti patogeni, se presenti, di infettare l'utilizzatore.
Aspirazione/inalazione dei vapori [modifica]
La cocaina viene depositata su un foglio di alluminio che viene scaldato. Quindi ne vengono inalati i vapori (generalmente tramite una cannuccia). Spesso il braciere di alluminio viene preparato sull'imboccatura di ampolle o bottiglie di vetro (o pvc) che dispongono di un secondo foro in cui inserire la cannuccia o da cui aspirare direttamente i fumi.
Aspirazione dei fumi di Freebase/Crack [modifica]
La cocaina cloridrato può essere fumata, per questo motivo sono state create le preparazioni Freebase e Crack.
- Per freebase si intende la forma "base" della cocaina cloridrato, è ovvero la trasformazione della cocaina in sali (solubile in acqua) nell'alcaloide base. Si ottiene dapprima dissolvendo la cocaina cloridrato in acqua. Una volta dissolta in acqua viene aggiunta ammoniaca (o una base forte) per eliminare protoni in eccesso. La soluzione ottenuta in questo modo, però, non è ancora libera da tagli. A questo proposito si aggiunge alla soluzione etere etilico in quanto il freebase è insolubile in acqua ma altamente solubile nell'etere etilico. Questo permette di separare la freebase dal taglio ottenendo quindi, dopo l'evaporazione dell'etere etilico, una freebase quasi del tutto priva di taglio.
Preparare la freebase è estremamente pericoloso, poiché sono possibili esplosioni o produzioni di fiamme e incendi. Con il termine freebase si indica, più in generale, ogni alcaloide nella sua forma base. - Il Crack si ottiene mischiando le dovute dosi di cocaina cloridrato e una base, come il bicarbonato di sodio. Il crack è spesso usato più del freebase in quanto si salta un passaggio (eliminazione del taglio con etere) che ne rende meno pericolosa la preparazione.
Crack e freebase hanno effetti quasi istantanei e molto forti. Causano entrambi alta dipendenza psichica e fisica.
Iniezione endovenosa [modifica]
Iniezione mediante siringa endovena diluendo la cocaina in soluzione acquosa sterile.
Iniezione sottocutanea o intramuscolare [modifica]
Permette un assorbimento più lento e quindi una durata maggiore degli effetti, evitando la tossicità di picco[3]. Tuttavia tale modalità di somministrazione può causare necrosi tissutale, sia a causa di sostanze contenute nel preparato somministrato, sia a causa di batteri che possono contaminare la siringa[4].
Problemi legati all'uso e dipendenza [modifica]
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La cocaina causa forte dipendenza psichica in chi ne fa uso. Dopo gli effetti di carattere eccitatorio, infatti, il consumatore di cocaina si sente spossato, stanco e completamente senza energie. Questo lo spinge a ripetere l'assunzione della droga per rivivere il benessere. Tale appagamento viene ricercato sebbene gli effetti negativi a livello psichico, reversibili e non, siano di primaria importanza.
In relazione alla frequenza di assunzione ed al contesto psico-ambientale il soggetto dipendente dal consumo di cocaina modifica nel lungo termine e sempre più radicalmente la coscienza di sé e la percezione delle proprie azioni rispetto all'ambiente. Inoltre, a causa degli effetti della cocaina sia di tipo psicotropo sui freni inibitori, che di tipo fisiologico sulla libido e sulla capacità erettile negli uomini.
La dipendenza da cocaina, erroneamente ritenuta solo di tipo psicologico, ha anche un importante substrato fisico legato al neuroadattamento del sistema nervoso centrale ai suoi effetti. Gli studi sull'animale mostrano inoltre che le somministrazioni ripetute di cocaina distruggono selettivamente una parte del cervello (fascicolo retroflesso), con ripercussioni di tipo psicopatologico (psicosi, alterazioni della gratificazione) . Oltre a questi danni del cervello, l'atto di "sniffare" determina un danneggiamento progressivo dei tessuti interni e dei capillari del naso, con riduzione notevole della capacità olfattiva, può comportare frequenti perdite di sangue dal setto nasale, ulcere, perforazione delle cartilagini, con danni che possono portare alla necessità di interventi dichirurgia plastica. L'iperattivazione dell'apparato cardiovascolare, insieme alla vasocostrizione provocate dalla cocaina, sono causa di infarto ed ictus.
La cocaina, però, produce soprattutto danni a livello psichico, il consumo prolungato, infatti, porta ad una progressiva modificazione dei tratti della personalità in senso paranoideo: prevale il sospetto, l'irritabilità, la sensazione di trovarsi in un ambiente ostile, fino, talvolta, al delirio paranoide. La cocaina, infatti, blocca il riassorbimento di noradrenalina e dopamina, causando un eccesso della disponibilità di queste sostanze eccitanti, che possono alterare il funzionamento del cervello facendo comparire disturbi spesso non distinguibili da quelli causati da una psicosi. Il cocainomane è convinto di essere spiato, perseguitato, il tono dell'umore è disforico, in certi casi presenta allucinazioni (tipica la percezione di cimici che corrono sulla pelle, le "cocaine bugs" o allucinazioni visive denominate "bagliori della neve").
Frequenti sono gli attacchi di panico e uno stato di profonda depressione, che può durare anche alcune settimane. Ovviamente la reazione può essere influenzata da diversi fattori e sebbene l'uso di questa droga porti quasi sempre a modificare il comportamento del consumatore, si possono notare casi in cui pur non verificandosi attacchi di depressione o di panico, si osserva un'accentuazione di tratti patologici del soggetto stesso.
La cocaina si distingue da altre sostanze psicotrope per l'elevata sensazione di adattamento che induce nel soggetto che la assume ai ritmi di attività psico-fisica propri della società post-industriale e per il suo enorme grado di diffusione nelle società occidentali. Il traffico di questa sostanza costituisce una voce rilevante dell'economia globale.
Terapia disintossicante [modifica]
L'intervenzione farmacologica per la tossicomania della cocaina ha due fasi: disintossicazione e mantenimento[5][6][7].
La disintossicazione dalla cocaina è praticamente senza rischio sia per chi è ricoverato in ospedale o non lo sia. Bromocriptine riesce ad eliminare i sintomi di deprivazione e il desiderio quando viene amministrato per un periodo di sette giorni. La dose iniziale è: bromocriptine 0.5mg tab 1/2 compressa ridotta per un periodo dai sette ai dieci giorni. Altri farmaci, come desipramine o amantadine possono essere usati in sostituzione o in combinazione con bromocriptine.
Dopo la disintossicazione il processo di ricupero può essere aiutato da un regime farmacologico; Topiramate 100mg tid po o Bupropion 100mg bid po possono ridurre il desiderio per la cocaina sotto una base di assistenza. Per ridurre gli effetti causati da motivi psicologici o ambientali, baclofen 5mg tid fino a 10mg tid è molto effettivo.
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